德國拜耳樂威壯動力學.副作用.服用禁忌詳解!
德國拜耳樂威壯動力學.副作用.服用禁忌詳解!
眾所周知:樂威壯LEVITRA 20mg 適用於治療男性陰莖勃起功能障礙的,該藥還是由德國拜耳藥廠生產的,原料是采用鹽酸伐地那非。推薦開始用量為10mg,性交前15-60分鐘服用即可,最快15分鐘就有效果,比威而鋼、犀利士等壯陽藥更快吸收有效,是快速開始戰鬥的最優選擇。
樂威壯動力學
吸收:伐地那非口服給藥迅速吸收,禁食狀態下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),達峰時間(Tmax)90%為30~120分鐘(平均為60分鐘)。由於顯著的首過效應,口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量5~20mg範圍內,口服伐地那非後,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾科與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,伐地那非的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,其藥代動學參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,伐地那非和食物同服或單獨服用均可。分布:伐地那非達到穩態時平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95%),這種結合和藥物總濃度無關且可逆。健康誌願者服用伐地那非90分鐘後精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。 代謝:伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4~5小時。體內伐地那非主要的循環代謝(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然後M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。體循環中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛苷的M1約占原形成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。 排泄:伐地那非在體內的總清除率56升/小時,其終末半衰期為4~5小時。口服用藥後,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過糞便排泄(91~95%),小部分通過 尿液排泄(2~6%)。
樂威壯副作用
全球臨床試驗中,超過7800位患者服用了伐地那非,耐受性良好。發生的不良事件通常是一過性、輕度到中度的。 發生率≥10%(很常見): 系統 不良反應, 整個機體 頭痛 ,心血管系統 面色潮紅 ,1%≤發生率<10%(常見): 系統 不良反應, 消化系統 消化不良,惡心 ,神經系統 眩暈, 呼吸系統 鼻炎, 0.1%≤發生率<1%(少見): 系統 不良反應,整個機體 面部水腫,光過敏反應,背痛, 心血管系統 高血壓,消化系統 肝功能異常,GGTP升高代謝營養 肌酸激酶升高, 肌肉骨骼 肌痛 ,神經系統 嗜睡 ,呼吸系統 呼吸困難, 特殊感覺泌尿生殖系統,視覺異常、多淚陰莖異常勃起癥(包括勃起延長或疼痛) 0.01%≤發生率<0.1%(罕見): 整個機體 過敏反應(包括喉部水腫) ,心血管系統心絞痛、低血壓、心肌缺血、體位性低血壓、昏劂,神精系統緊張,呼吸系統鼻衄特殊感覺青光眼。上市後:服用伐地那非進行性活動時,曾報道心肌梗死(MI)的發生,但無法確定心肌梗死與伐地那非,或與性活動,或與患乾潛在的心血管疾病,或與這些因素綜合作用直接相關。
樂威壯禁忌
1.對藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏癥狀的患者禁用。
2.與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機制相同,PDE5抑制劑可能增強硝 硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時 使用伐地那非。
3.避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用,因為它 們是強效CYP3A4抑制劑。
樂威壯療程
目前有一種國際通用的勃起功能障礙自我評估表(簡稱IIEF-5)。通過這個工具患者可以簡單的判斷出自己是屬於哪一種ED。患者只需按問卷提出的5個問題給出各自實際情況進行填寫問卷。評估辦法是將問卷的總積分加起來,一般有四種情況:
如果分值達到21分以上,說明沒有ED;
若積分在21-12之間,有可能患有輕度ED,建議購買三盒樂威壯作為一個療程;
若積分在11-8之間,則提示有中度ED,建議購買四盒樂威壯作為一個療程;
如果積分在7-5之間則是重度ED,建議購買八盒樂威壯作為一個療程。
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